Stutt lýsing:
CAS númer: 38821-53-3
Sameindaformúla: C16H19N3O4S
mólþyngd: 349,4
Efnafræðileg uppbygging:
| Grunnupplýsingar | |
| Vöruheiti | Cefradín |
| Stöðugleiki | Ljósnæmur |
| Útlit | Hvítt duft |
| Greining | 99% |
| Bræðslumark | 140-142 C |
| Pökkun | 5 kg; 1 kg |
| Suðumark | 898 ℃ |
Lýsing
Cefradín (einnig þekkt sem cefradín), 7-[D-2-amínó-2(1,4sýklóhexadíen1-ýl)asetamídó]-3-metýl-8-0x0-5þía-l-asabísýkló[4.2.0]okt-2- en-2-karboxýlsýru einhýdrat (111 er hálf-tilbúið cephalosporin sýklalyf. notað til inntöku, í vöðva og í bláæð. Bygging cephradins er svipuð og cephalexin, eini munurinn er í sex-liða hringnum. Cephalexin hefur þrjá tvítengi sem mynda arómatískt kerfi á meðan cephradine hefur tvö tvítengi í sama hring. Bakteríudrepandi virkni cephradins er svipuð og cephalexin[1].
Mynd1 efnafræðileg uppbygging sefradíns;
Cephradine er hvítt kristallað duft með mólmassa 349,4[2]. Rætt hefur verið um myndun cephradins[3]. Cephradine er óleysanlegt í vatnskenndum leysum. Það er zwitterjón, sem inniheldur bæði basískan amínóhóp og súran karboxýlhóp. Á pH bilinu 3-7 er cephradin til sem innra salt[4]. Cephradine er stöðugt í 24 klst við 25" innan pH-bilsins 2-8. Þar sem það er stöðugt í súrum miðlum er lítið tap á virkni í magavökvanum; tilkynnt hefur verið um minna en 7% tap.[5].
Cephradine er veikt bundið sermispróteinum manna. Lyfið var minna en 20% bundið við sermispróteinin[4]. Við sermisþéttni 10-12 pg/ml voru 6% af heildarlyfinu í próteinbundnu flókinu. Önnur rannsókn[6]komst að því að við heildarstyrkur 10 pg/ml voru 28% af lyfinu í próteinbundnu ástandi; við heildarstyrk 100 pg/ml voru 30% af lyfinu í próteinbundnu ástandi. Þessi rannsókn sýndi einnig að viðbót sermis við cephradín dró úr sýklalyfjavirkni. Önnur rannsókn[2]sýndi að próteinbinding cephradins var breytileg frá 8 til 20%, allt eftir styrk lyfsins. Hins vegar hefur rannsókn Gadebusch o.fl.[5]fann enga breytingu á MIC cephradins í átt að annaðhvort Staphylococcus aureus eða Escherichia coli eftir að mannasermi var bætt við.
Vísbendingar
Cephradine er virkt in vitro gegn breitt svið af gram-jákvæðum og gram-neikvæðum bakteríum, þar á meðal sjúkdómsvaldandi lífverum sem eru einangraðar á heilsugæslustöðinni; Sýnt hefur verið fram á að efnasambandið sé sýrustöðugt og að bæta við sermi úr mönnum hafði aðeins lítilsháttar áhrif á lágmarks hamlandi styrk (MIC) fyrir viðkvæmu lífverurnar. Þegar það var gefið til inntöku eða undir húð dýrum sem voru sýkt í tilraunaskyni með ýmsum sjúkdómsvaldandi bakteríum, bauð cephradin upp á áhrifaríka vörn[16]. Við meðhöndlun bráða smitsjúkdóma hefur verið greint frá fullnægjandi klínískri svörun við cephradin meðferð af fjölda rannsóknaraðila.[14, 15, 17-19].
