Ceftríaxón natríum

Ceftríaxónnatríum er β-laktamasa ónæmt cefalósporín með mjög langan helmingunartíma í sermi. Skammtur einu sinni á sólarhring nægir fyrir flestar ábendingar. Tveir þættir stuðla að lengri verkunartíma ceftríaxóns: mikil próteinbinding í plasma og hægur útskilnaður. Ceftríaxón skilst út bæði í galli og þvagi. Próbensíð hefur ekki áhrif á útskilnað þess í þvagi. Þrátt fyrir tiltölulega lítið dreifingarrúmmál nær það til heila- og mænuvökvans í styrk sem virkar við heilahimnubólgu. Ólínuleg lyfjahvörf koma fram.
Ceftríaxón inniheldur mjög súrt heteróhringlaga kerfi á 3-þíómetýl hópnum. Þetta óvenjulega díoxótríazín hringkerfi er talið gefa einstaka lyfjahvarfaeiginleika þessa efnis. Ceftríaxón hefur verið tengt hljóðfræðilega greindri „leðju“ eða gerviþræði í gallblöðru og algengum gallgöngum. Einkenni gallblöðrubólgu geta komið fram hjá viðkvæmum sjúklingum, sérstaklega þeim sem eru á langvarandi eða háskammta ceftríaxónmeðferð. The sökudólgur hefur verið skilgreindur sem kalsíum chelate.
Ceftríaxón sýnir framúrskarandi breiðvirka bakteríudrepandi virkni gegn bæði Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum lífverum. Það er mjög ónæmt fyrir flestum litninga- og plasmíðmiðluðum β-laktamasa. Virkni ceftríaxóns gegn Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indól-jákvæðum Proteus og Pseudomonas spp. er sérstaklega áhrifamikið. Það er einnig áhrifaríkt við meðhöndlun á ampicillínþolnum lekanda og H. influenzae sýkingum en almennt minna virkt en cefotaxím gegn Gram-jákvæðum bakteríum og B.fragilis.