Stutt lýsing:
CAS númer: 15687-27-1
Sameindaformúla: C13H18O2
Mólþyngd: 206,28
Efnafræðileg uppbygging:
| Grunnupplýsingar | |
| Vöruheiti | Íbúprófen |
| CAS nr. | 15687-27-1 |
| Litur | Hvítt til beinhvítt |
| Form | Kristallað duft |
| Leysni | Nánast óleysanlegt í vatni, óleysanlegt í asetoni, metanóli og metýlenklóríði. Það leysist upp í þynntum lausnum af alkalíhýdroxíðum og karbónötum. |
| Vatnsleysni | óleysanlegt |
| Stöðugleiki | Stöðugt. Eldfimt. Ósamrýmanlegt sterkum oxunarefnum |
| Geymsluþol | 2 Yeyru |
| Pakki | 25 kg / tromma |
Lýsing
Ibúprófen tilheyrir bólgueyðandi verkjalyfjum sem ekki eru sterar. Það hefur framúrskarandi bólgueyðandi, verkjastillandi og hitalækkandi áhrif með minni aukaverkunum. Það hefur verið mikið notað í heiminum, sem mest seldu lyfseðilsskyld lyf í heiminum. Það, ásamt aspiríni og parasetamóli, eru skráð sem þrjú helstu hitalækkandi verkjalyf. Í okkar landi er það aðallega notað til að draga úr sársauka og gegn gigt osfrv. Það hefur mun minni notkun í meðferð á kvefi og hita samanborið við parasetamól og aspirín. Það eru heilmikið af lyfjafyrirtækjum sem eru hæf til framleiðslu á íbúprófeni í Kína. En meginhluti sölu á íbúprófeni á heimamarkaði hefur verið upptekinn af Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen var með-uppgötvuð af Dr. Stewart Adams (síðar verður hann prófessor og vann Medal of the British Empire) og teymi hans þar á meðal CoLinBurrows og Dr. John Nicholson. Markmiðið með fyrstu rannsókninni var að þróa „ofur-aspirín“ til að fá val til meðferðar á iktsýki sem er sambærilegt við aspirín en með minna alvarlegum aukaverkunum. Fyrir önnur lyf eins og fenýlbútasón hefur það mikla hættu á að valda nýrnahettubælingu og öðrum aukaverkunum eins og sár í meltingarvegi. Adams ákvað að leita að lyfi með gott viðnám í meltingarvegi, sem er sérstaklega mikilvægt fyrir öll bólgueyðandi lyf sem ekki eru sterar.
Fenýl asetat lyf hafa vakið áhuga fólks. Þótt sum þessara lyfja hafi reynst vera í hættu á að valda sárum miðað við próf hundsins er Adams meðvitaður um að þetta fyrirbæri gæti stafað af tiltölulega löngum helmingunartíma úthreinsunar lyfsins. Í þessum flokki lyfja er efnasamband - íbúprófen, sem hefur tiltölulega stuttan helmingunartíma, heldur aðeins 2 klst. Meðal skimaðra óhefðbundinna lyfja, þó að það sé ekki það árangursríkasta, er það öruggast. Árið 1964 var íbúprófen orðið efnilegasti valkosturinn við aspirín.
Vísbendingar
Sameiginlegt markmið í þróun verkja- og bólgulyfja hefur verið að búa til efnasambönd sem hafa getu til að meðhöndla bólgu, hita og verki án þess að trufla aðra lífeðlisfræðilega starfsemi. Almenn verkjalyf, eins og aspirín og íbúprófen, hamla bæði COX-1 og COX-2. Sérhæfing lyfs gagnvart COX-1 á móti COX-2 ákvarðar möguleikann á aukaverkunum. Lyf með meiri sérhæfni gagnvart COX-1 munu hafa meiri möguleika á að valda aukaverkunum. Með því að slökkva á COX-1 auka ósérhæfð verkjalyf líkurnar á óæskilegum aukaverkunum, sérstaklega meltingarvandamálum eins og magasári og blæðingum í meltingarvegi. COX-2 hemlar, eins og Vioxx og Celebrex, slökkva sértækt á COX-2 og hafa ekki áhrif á COX-1 í ávísuðum skömmtum. COX-2 hemlum er mikið ávísað við liðagigt og verkjastillingu. Árið 2004 tilkynnti Matvæla- og lyfjaeftirlitið (FDA) að aukin hætta á hjartaáfalli og heilablóðfalli tengdist ákveðnum COX-2 hemlum. Þetta leiddi til viðvörunarmerkinga og af fúsum og frjálsum vilja fjarlægja vörur af markaði af lyfjaframleiðendum; til dæmis tók Merck Vioxx af markaði árið 2004. Þrátt fyrir að íbúprófen hamli bæði COX-1 og COX-2, hefur það margfalt sérhæfni gagnvart COX-2 samanborið við aspirín, sem veldur færri aukaverkunum frá meltingarvegi..
